2-肟基吲哚乙酰胺衍生物

强效抗癌且低毒

该类衍生物通过诱导细胞自噬和铁死亡等多重机制杀死癌细胞,在体内外均显示优异抗肿瘤活性且毒性低。

Fan, Caiwen · Li, Meishan · Song, Xixi · Li, Luo · Jiang, Jingchen · Luo, Jiazi · 王恒山

Bioorganic and Medicinal Chemistry 2023

参数信息

suppressed tumor growth
-8 F cell

技术优势

诱导铁死亡

4d增加ROS和脂质过氧化,降低GPx4表达和GSH水平,从而触发铁死亡。

诱导自噬

4d显著促进自噬体形成,导致细胞凋亡,并激活ROS/MAPK通路。

低毒高效

在5-8F异种移植模型中,4d显著抑制肿瘤生长且对小鼠无明显毒性。

多通路调控

4d激活ROS/MAPK通路,抑制AKT/mTOR和STAT3信号通路,协同诱导细胞死亡。

应用场景