强效抗癌且低毒
该类衍生物通过诱导细胞自噬和铁死亡等多重机制杀死癌细胞,在体内外均显示优异抗肿瘤活性且毒性低。
Fan, Caiwen · Li, Meishan · Song, Xixi · Li, Luo · Jiang, Jingchen · Luo, Jiazi · 王恒山
Bioorganic and Medicinal Chemistry 2023
4d增加ROS和脂质过氧化,降低GPx4表达和GSH水平,从而触发铁死亡。
4d显著促进自噬体形成,导致细胞凋亡,并激活ROS/MAPK通路。
在5-8F异种移植模型中,4d显著抑制肿瘤生长且对小鼠无明显毒性。
4d激活ROS/MAPK通路,抑制AKT/mTOR和STAT3信号通路,协同诱导细胞死亡。