OTUDin3小分子抑制剂

靶向OTUD3治NSCLC

该抑制剂通过抑制去泛素化酶OTUD3的活性,在非小细胞肺癌中发挥抗增殖和促凋亡作用,不同于传统化疗药物。

Wang, Juan · Zhang Lingqiang · Cui, Chunping · Li, Chaonan · 张昕 · Wu, Bo · 张玉明 · Li, Hongchang · 李沛雨

Cell Death and Disease 2023

技术优势

靶向明确

OTUDin3通过抑制OTUD3的去泛素化活性,选择性诱导致癌蛋白GRP78降解,而非广谱抑制所有去泛素化酶。

体内有效

在小鼠模型中有效抑制肺癌异种移植瘤的生长,表明其具有体内抗肿瘤活性。

机制新颖

与直接抑制激酶或传统化疗不同,通过调节蛋白降解途径发挥作用,可能克服部分耐药。

应用场景