多效O-甲基转移酶融合酶

SAM自再生

将底物宽泛的植物O-甲基转移酶与卤代甲基转移酶融合，构建无需外源添加昂贵甲基供体SAM的融合酶，可催化多种底物甲基化并实现克级合成。

Jun-Song, Wu · Lu, Jin · He, Qi · 张宝徽 · Cao, Yan · Yi, Shanyong · Yang, Yanfang · 李响 · 丽娟 · 黄伟

Advanced Science 2025

参数信息

底物数

25

技术优势

底物谱宽

SmOMT能催化25种结构多样底物的甲基化，并具有可检测的N-甲基化活性，覆盖O-和N-两类位点。

免加SAM

通过融合SmOMT变体与卤代甲基转移酶突变体，实现SAM的原位再生，反应体系无需额外添加昂贵的甲基供体SAM。

抗炎增效

利用该平台合成的系列甲基化化合物表现出增强的抗炎活性，展示其在药物开发中的直接价值。

应用场景

• 药物甲基化修饰：直接对候选药物进行后期甲基化修饰，快速优化药理活性。
• 生物催化合成：提供无需体外添加SAM的甲基化生物催化剂，降低成本并简化工艺。
• 天然产物甲基化：对天然产物进行区域选择性甲基化，拓展其结构多样性与生物活性。
• 抗炎药物合成：合成具有增强抗炎活性的甲基化衍生物，加速抗炎药物开发。