双锁式羟基喜树碱前药纳米粒

百倍稀释不崩解

一种原位紫外光交联的“双锁”设计，克服了常规前药纳米粒在血液中被稀释即解体的固有缺陷，实现长效循环与高效肿瘤靶向

Zhang, Junmei · 王博 · 王慧 · 王政 · Zhang, Pan · Huang, Xin · 钱红亮 · 黄德春 · 陈维 · 钟伊南

Acta Biomaterialia 2023

具体参数

循环半衰期

{'zh': '5.0', 'en': '5.0'} h

肿瘤药物摄取

{'zh': '7.15', 'en': '7.15'} %ID/g

稀释稳定性

{'zh': '100', 'en': '100'} 倍

技术优势

百倍稀释不崩解

紫外交联使纳米粒在极端稀释下仍保持结构完整，防止药物过早释放。

循环时间延长至 5 小时

“双锁”设计使纳米粒在血液中保持稳定，避免了快速清除。

肿瘤摄取达 7.15%ID/g

cRGD 靶向头基将纳米粒高效导向肿瘤组织，实现高药物富集。

酸触发解锁释放原药

肿瘤微环境酸性条件使缩醛键断裂，同步实现解交联与 HCPT 释放，增强化疗效果。

应用场景

• 肺癌化疗：靶向递送HCPT至肺癌组织，高效杀伤肿瘤细胞。
• 靶向纳米药物递送：cRGD介导主动靶向，提高肿瘤部位药物浓度。
• 抗肿瘤纳米生物制剂：抑制肿瘤生长且降低全身毒性，实现安全化疗。
• 纳米药物载体：作为载体携载化疗药，延长循环并控制释放。