珠菌素D/C STAT3抑制剂

肺癌细胞凋亡诱导

两种从独蒜兰中分离的联苄类天然产物，可直接结合并抑制STAT3，抑制肺癌细胞增殖、迁移和侵袭，为基于STAT3的癌症治疗提供新候选分子。

Fu, Jiarui · Huang, Muyang · Mo, Jianshan · Cheng, Yaxin · Zheng, Lijun · 张晓磊 · Qi, Lu · Lele, Zhang · 郑颖 · 黄鸣清 · 倪林 · Lu, Jinjian

Chinese Journal of Natural Medicines 2023

参数信息

BD对A549细胞的IC50

11.63 μmol·L⁻¹

BC对A549细胞的IC50

11.71 μmol·L⁻¹

技术优势

直接结合STAT3

通过表面等离子体共振证实BD和BC与STAT3直接结合，发挥靶向抑制作用。

降低p-STAT3水平

无论是否受到IL-6刺激，BD或BC处理均显著降低p-STAT3(Tyr705)蛋白水平，阻断STAT3激活。

诱导凋亡

BD处理增加Annexin V阳性细胞比例并上调cleaved-PARP表达，证实其促凋亡作用。

抑制迁移侵袭

BD和BC显著抑制A549细胞的迁移和侵袭能力，降低转移潜能。

应用场景

• STAT3靶向抗癌：提供新型STAT3抑制骨架，用于开发靶向抗癌药。
• 肺癌治疗：BD/BC抑制肺癌细胞增殖、迁移和侵袭，诱导凋亡。
• 天然产物抗癌：天然来源的联苄类化合物有望成为抗癌先导物。