芳香型莫纳可林类似物

降脂活性强10倍

从红曲米中分离得到的非常规芳香型莫纳可林类似物，其HMG-CoA还原酶抑制活性比阳性对照药洛伐他汀强约10倍，为开发更高效的降脂药物提供了新结构骨架。

劉嘉誠 · Wang, Xin · 尚小雅 · 王楠

Fitoterapia 2025

参数信息

IC50

0.015 μg/ml

技术优势

活性超强

化合物1的IC50低至0.015 μg/ml，远低于洛伐他汀的0.36 μg/ml，筛选命中即具备开发价值。

骨架全新

带有芳香环的莫纳可林类似物，与他汀类经典结构不同，可避开已知耐药或代谢缺陷。

来源明确

从红曲米中分离，原料为传统发酵食品，安全性背景良好，可快速推进开发。

应用场景

• 降脂药物：用其超高活性替代现有他汀，减少给药剂量。
• 他汀类替代：用全新骨架提供给不耐受他汀的患者替代选择。
• 功能红曲：从红曲米中发现高活性成分，可开发功能食品或药品。
• HMG-CoA还原酶抑制剂：作为酶抑制剂，精确靶向胆固醇合成限速步骤。
• 心血管疾病：通过强效降脂预防动脉粥样硬化等心血管事件。