三唑哌啶类QC抑制剂

高选择性抑制isoQC

选择性抑制isoQC,减少pE-CD47生成,恢复巨噬细胞对癌细胞的吞噬,且不损伤正常细胞。

Gao, Ying · 熊炜 · 李晨阳 · 吴海强

European Journal of Medicinal Chemistry 2024

技术优势

对isoQC高度选择性

化合物对isoQC的抑制活性远高于对QC的活性,可特异性阻断pE-CD47生成而不干扰其他QC功能。

不损伤正常细胞

化合物27在有效浓度下不改变A549、H1299、PC9和HEK293T细胞的活力,也不影响小鼠体重,安全性窗口良好。

体内有效抗癌

化合物27通过抑制isoQC活性下调pE-CD47水平,在体内表现出明显的抗癌效果。

应用场景