双催化芳烃-烷烃偶联

一步构建C芳基-C烷基键

协同铱催化脱氢与铁催化氢芳基化，从未预官能化的芳烃和烷烃出发，直接构建含1,1-二芳基烷烃的碳-碳键。

Yu, Feng · Tao, Renqing · Gan, Lan · Hao, Ni · Qi-Kai, Kang · Liu, Guixia · 黄峥

Chinese Journal of Chemistry 2023

技术优势

原料无需预官能化

直接使用未活化的芳烃和烷烃作为偶联伙伴，省去预官能化步骤，简化合成路线。

高化学与区域选择性

反应高选择性地生成1,1-二芳基烷烃，几何异构体少，产物易于分离纯化。

适用于复杂分子后期修饰

温和条件下可实现复杂分子的后期烷基化，为药物和天然产物改造提供工具。

可拓展为串联催化

通过使用多相氢芳基化催化剂，该策略可进一步发展为多步串联催化过程，提升效率。

应用场景

• C-H键官能团化：实现C(sp3)–H键与芳烃的直接偶联，拓展C–H官能团化方法库。
• 后期官能团化：在复杂分子中后期引入烷基，快速衍生化候选药物分子。
• 复杂分子烷基化：以高选择性在复杂结构上安装1,1-二芳基烷基，修饰天然产物或药物。