呋塞米纳米脂质载体

口服生物利用度提升至241%

采用脂质载体包载呋塞米，克服其低剂量下分布不均及难溶难渗问题，实现药物长效缓释并显著提升口服吸收。

Asim-Ur-Rehman, · Tayyab, Muhammad · Marya, Nawaz · Ahmed, Naveed · Fatima, Humaira

Drug Development and Industrial Pharmacy 2025

参数信息

粒径

178 nm

包封率

85 %

24小时累积释放

86.5 %

口服生物利用度

241 %

技术优势

包封率超85%

呋塞米的亲脂性使其与Compritol 888 ATO和油酸良好互溶，药物不易被排挤出脂质基质，获得高包封率。

24小时缓释

体外释放试验显示24小时累积释放86.5%，药物在生理pH下滞留时间延长，可实现长效作用。

生物利用度翻倍

与混悬液相比，FSM-NLCs的Cmax从0.48 µg/mL提高到0.77 µg/mL，口服生物利用度提高至约241%。

应用场景

• 利尿剂口服制剂：高包封率和缓释特性使呋塞米口服制剂减少给药次数，提高利尿效果。
• 难溶性药物递送：脂质载体解决了呋塞米难溶难渗的问题，为难溶性药物口服递送提供平台。
• 心血管药物：提高口服生物利用度，增强呋塞米治疗心衰、水肿等心血管疾病的疗效。
• 缓释制剂：24小时累积释放86.5%，延长药物在体内的滞留时间，实现长效缓释。