强效抗肿瘤
一类以甘草次酸为母核、对多种肿瘤细胞具有显著抑制活性的小分子衍生物。
Jie, Liu · Liu, Meng · 李妍 · Liu, Jie · Li, Gao · Zhao, Long-Xuan · 金美
Journal of Asian Natural Products Research 2026
化合物 GA-3b 对 A549 和 Hela 细胞株的 IC50 分别达到 4.66 μM 和 6.11 μM,GA-2c 对 MKN-74 的 IC50 为 9.33 μM,显示出微摩尔级抑制作用,可大幅降低所需给药剂量。
在 27 个衍生物中有 18 个为新化合物,提供了新的化学空间,有利于突破现有先导化合物的专利限制。
以甘草次酸为先导化合物,其来源于传统中药甘草,具有较好的生物相容性和多样的生物活性基础。
衍生物通过明确的合成路线获得,可实现批量制备,满足后续活性筛选和开发需求。