甘草次酸衍生物

强效抗肿瘤

一类以甘草次酸为母核、对多种肿瘤细胞具有显著抑制活性的小分子衍生物。

Jie, Liu · Liu, Meng · 李妍 · Liu, Jie · Li, Gao · Zhao, Long-Xuan · 金美

Journal of Asian Natural Products Research 2026

参数信息

A549 细胞 IC50
4.66 ± 0.36 μM
Hela 细胞 IC50
6.11 ± 0.76 μM
MKN-74 细胞 IC50
9.33 ± 1.89 μM

技术优势

抗肿瘤活性强

化合物 GA-3b 对 A549 和 Hela 细胞株的 IC50 分别达到 4.66 μM 和 6.11 μM,GA-2c 对 MKN-74 的 IC50 为 9.33 μM,显示出微摩尔级抑制作用,可大幅降低所需给药剂量。

结构类型新颖

在 27 个衍生物中有 18 个为新化合物,提供了新的化学空间,有利于突破现有先导化合物的专利限制。

母核源自天然产物

以甘草次酸为先导化合物,其来源于传统中药甘草,具有较好的生物相容性和多样的生物活性基础。

合成路线明确,可批量制备

衍生物通过明确的合成路线获得,可实现批量制备,满足后续活性筛选和开发需求。

应用场景