绿原酸

安全剂量已定,肝毒性机制明确

该绿原酸样品在200µM时展现保护性抗氧化作用,而高浓度下通过铁螯合引发肝毒性,为安全剂量提供边界与干预靶点。

Pang, Yilin · Jiang, Mengyao · Ge, Binjie · Huang, Lin · Wang, Xueqing · 周怀彬 · Lyu, Jianxin · 王征 · 谭国强

Frontiers in Pharmacology 2026

参数信息

肝细胞活性IC50
613.1 µM
LDH释放降低
200 µM
线粒体耗氧率
200 µM
克隆形成能力
300 µM
肝细胞生长
600 µM
小鼠半数致死量
382.28 mg/kg

技术优势

安全窗口已明确

在200 µM浓度下,绿原酸显著降低LDH释放并提高线粒体耗氧率,表现出保护作用;而IC50为613.1 µM,说明在有效剂量与毒性剂量之间存在较宽的缓冲区间。

毒性机制已阐明

高浓度绿原酸通过螯合肝细胞内游离铁,降低线粒体复合物I-III中铁硫簇亚基表达,破坏氧化还原稳态,最终导致肝毒性。这一机制为解毒干预提供了靶点。

有解毒对策

N-乙酰半胱氨酸(NAC)或柠檬酸铁能够降低过量绿原酸引起的肝细胞毒性,提示在误服或过量时存在可行的干预手段。

应用场景