吡唑并吡啶类Hsp110抑制剂

杀灭白色念珠菌

首个靶向Hsp110分子伴侣的抗真菌化合物，通过抑制胞内蛋白折叠杀死白色念珠菌。

Hu, Liqing · Sun, Cancan · Kidd, Jason M. · Li, Hongtao · 刘清岱 · May, Aaron E. · 李乾斌 · Zhou, Lei · Liu, Qinglian

Nature Communications 2023

技术优势

全新靶点

Hsp110是蛋白质稳态的关键分子伴侣，此前未被作为抗真菌靶点，该抑制剂提供首个概念验证。

杀死真菌

该化合物不仅抑制生长，还能杀死白色念珠菌，且杀菌活性与体内蛋白折叠抑制相关。

机制清晰

化合物通过抑制Msi3的生化与伴侣活性发挥作用，机制明确。

应用场景

• 抗真菌药物：提供全新机制的抗真菌先导，应对耐药性问题。
• 分子伴侣靶向药：首次验证真菌Hsp110可作为药物靶点，拓展分子伴侣靶向治疗领域。
• 抗感染制剂：可作为新型抗真菌制剂的有效成分。