手性螺环铱催化剂

高对映选择性胺化

在手性螺环噁唑啉配体与铱的配合下,实现了高度立体位阻的分子内螺环胺化,以优异的对映选择性构建季碳螺环吲哚酮骨架。

Wei-Wei, Shi · Xu, Zi Li · Wang, Shuang · Hua Dong, Chen · Xiao-Yu, Wang · 顾运 · Zhang, Ye · 王鸿 · 张舒羽 · 涂永强

Journal of the American Chemical Society 2024

参数信息

对映体过量
99 % ee
产率
92 %

技术优势

能构建高度位阻的季碳中心

催化剂对1,3-二羰基化合物中位阻较大的α-C-H键进行分子内胺化,首次成功构建结构刚性的螺环季碳吲哚酮。

具有优异的对映选择性

反应的对映体过量可达99% ee,适合制备高光学纯度的手性化合物。

反应条件温和

采用惰性的芳基叠氮作为氮源,通过氮转移过程进行,无需苛刻条件。

应用场景