凝血酶变构肽

增强抗凝血酶结合

通过变构调节凝血酶增强其与抗凝血酶的结合，发挥抗凝作用，体外体内均显示显著活性。

Tang, Huilin · Deng, Jie · 刘吉华 · 余伯阳 · 刘秀峰

Journal of Ethnopharmacology 2026

参数信息

EC₅₀

66.88 μM

技术优势

靶点新，不直接抑制活性位点

LK9 变构调节凝血酶，增强其与抗凝血酶的结合，而非直接占据活性位点，可能具有不同的安全性和调控特征。

动物体内也管用

在体外和体内均表现出显著抗凝和抗血栓活性，不局限于细胞或生化层面的效果。

天然来源，安全性有背书

来自有千年临床使用历史的地龙，安全性记录悠久，为后续开发降低风险。

应用场景

• 抗凝血药物研发：提供新变构抗凝先导物，避开传统直接抑制剂的出血风险。
• 多肽药物：九肽 LK9 可作多肽药物起点，兼具口服潜力和天然来源安全性。
• 酶变构调节剂：验证了变构增强抗凝血酶结合的机制，为开发同类调节剂提供模板。