口服抗兴奋毒性
一种新型口服活性GluN2B选择性NMDAR拮抗剂,与美金刚相比,在TBI模型中展现出更优的神经保护与修复效果。
Yang, Mengshi · Niu, Fei · Zhuang, Yuan · 刘伟明 · 高国一 · 刘佰运 · Tian, Runfa
Neurotherapeutics 2026
仅靶向含GluN2B亚基的NMDAR,不干扰GluN2A介导的正常突触功能,因此产生更少的认知或精神类副作用。
10 mg/kg口服给药即可在小鼠模型中达到显著疗效,提示其具备良好的生物利用度且便于临床转化。
该拮抗剂在维持细胞活力和改善行为学终点上均优于美金刚,为现有的非选择性NMDAR拮抗剂提供了更优选择。