GluN2B选择性拮抗剂

口服抗兴奋毒性

一种新型口服活性GluN2B选择性NMDAR拮抗剂,与美金刚相比,在TBI模型中展现出更优的神经保护与修复效果。

Yang, Mengshi · Niu, Fei · Zhuang, Yuan · 刘伟明 · 高国一 · 刘佰运 · Tian, Runfa

Neurotherapeutics 2026

参数信息

细胞活力维持时间
36 h
口服剂量
10 mg/kg

技术优势

选择性高

仅靶向含GluN2B亚基的NMDAR,不干扰GluN2A介导的正常突触功能,因此产生更少的认知或精神类副作用。

口服有效

10 mg/kg口服给药即可在小鼠模型中达到显著疗效,提示其具备良好的生物利用度且便于临床转化。

优于美金刚

该拮抗剂在维持细胞活力和改善行为学终点上均优于美金刚,为现有的非选择性NMDAR拮抗剂提供了更优选择。

应用场景