PLK1抑制剂B31

高选择口服抗白血病

一种新型同工酶选择性PLK1抑制剂，对K562细胞具有皮摩尔级效力，并在小鼠模型中口服有效，同时对正常细胞和hERG通道影响极小。

Sun, Xiaojiao · He, Yan · Qin-Qin, Wang · 刘振明 · 谢周令 · Li, Zhongtang · 廖晨钟

Journal of Medicinal Chemistry 2025

参数信息

IC50（K562细胞）

0.08 nM

口服给药剂量

10 mg/kg

口服给药剂量

20 mg/kg

急性毒性试验安全剂量

500 mg/kg

技术优势

对正常细胞影响极小

对HEK293T细胞影响极小，同时对hERG通道抑制很弱，降低心脏毒性和脱靶风险。

小鼠模型口服高效

口服给药后显著抑制K562肿瘤生长，无需注射给药。

应用场景

• 白血病治疗：对K562白血病细胞强效，口服有效，有望替代传统化疗，减少毒副作用。
• 抗癌药物研发：作为高选择性PLK1抑制剂，可作为先导化合物进一步优化，开发新一代抗癌药物。
• 激酶抑制剂：通过结构设计实现同工酶选择性，为激酶抑制剂提供新的化学骨架。