芒柄花素

靶向CD44抗骨肉瘤转移

一种天然异黄酮化合物，能够直接结合CD44蛋白，抑制耐药骨肉瘤细胞的跨内皮侵袭与肺转移。

Feng, Wenyu · Shanhang, Li · Hongcai, Teng · Zhong, Chaoyi · Li, Feifei · 刘云

Phytomedicine 2026

参数信息

结合自由能

-7.0 kcal/mol

热位移

3.2 °C

技术优势

直接结合靶点

分子对接和分子动力学模拟显示稳定结合，结合自由能-7.0 kcal/mol，CETSA实验证实热位移ΔTm50=3.2 °C，支持其与CD44的直接相互作用。

逆转肺转移

体内实验中，CD44过表达促进肺转移，而芒柄花素能够逆转这一效应，减少肺转移灶。

抑制侵袭表型

在体外，芒柄花素以浓度依赖方式显著抑制骨肉瘤细胞的迁移、侵袭和内皮屏障破坏。

应用场景

• 骨肉瘤治疗：骨肉瘤是一种高度转移的骨恶性肿瘤，芒柄花素可能成为抑制转移的治疗药物。
• 抗转移药物：该化合物通过靶向CD44抑制跨内皮侵袭，从而阻止肿瘤细胞进入血管形成转移。
• 肿瘤靶向递送：CD44在转移性骨肉瘤细胞中高表达，可作为芒柄花素靶向递送的潜在标志物。
• CD44靶向：芒柄花素能够直接结合CD44蛋白，阻断其介导的内皮功能障碍和转移信号。