光铜双催化螺环化

一步构螺环并磷硫酰化

双催化策略在同一操作中同时引入磷硫酰基并构建螺环，可直接从非活化芳烃出发，为多样性导向合成提供平台。

刘思情 · Du, Yu · 高玉珍 · 苏伟平

Organic Letters 2026

技术优势

一步引入两种官能团

同一操作中同时完成螺环化和磷硫酰化，避免了分步反应和中间体纯化。

从简单原料直接构建

无需预官能团化，非活化芳烃即可作为前体，快速得到复杂螺环结构。

底物范围广

适用于多种非活化芳烃，包括生物活性相关骨架，便于多样性合成。

应用场景

• 药物发现：快速构建含螺环的候选分子，拓展化合物库的化学空间。
• 多样性导向合成：从同一前体出发，通过模块化反应获得结构多样的螺环产物。
• 螺环化合物库构建：为高通量筛选提供大量含磷硫酰基的螺环分子。