KAHA连接抑制剂库

快速发现PTP1B抑制剂

通过α-酮酸-羟胺连接快速组装含66个候选物的抑制剂库，经原位酶筛选获得对PTP1B具有6.8至50倍选择性的高效命中物。

Tian, Jing · Sijia, Tan · 高理钱 · Rajamani, Lakshminarayanan · Srinivasan, Rajavel

Bioorganic Chemistry 2024

具体参数

PTP B IC

1.67 μM

技术优势

对其他磷酸酶的选择性为6.8至50倍