苯并E环美罗萜

抗耐药肺癌

首个E环为苯环的美罗萜类化合物,对耐药肺癌细胞和小细胞肺癌细胞具有显著细胞毒性,同时展现抗菌活性。

Wu, Jiajin · Wang, Wenxue · Xinsheng, Huang · Zhou, Luning · Yi, He · Yuting, Liu · 张国建 · 车茜 · Jing, Li · 朱天骄 · 李德海

Tetrahedron 2026

参数信息

细胞毒性IC50
6.9 μM
细胞毒性IC50
8.2 μM
最低抑菌浓度
8.0 μg/mL

技术优势

可绕过现有耐药机制

化合物3对NCI–H446/EP耐药肺癌细胞的IC50为6.9 μM,提示其可能对现有药物耐药机制不敏感。

结构全新,可开发新药

化合物3是首个E环为苯环的美罗萜类化合物,其独特结构可作为药物化学改造的新起点。

具有抗菌活性

化合物8对金黄色葡萄球菌的MIC为8.0 μg/mL,可用于开发新型抗菌药物。

应用场景