肝癌抑制率近六成
通过GA和FA双配体修饰实现肝靶向，显著增强斑蝥素的抗肝癌疗效并降低全身毒性。
Wang, Shengmei · Rubing, Xu · Chen, Xi · Yang, Jing Jing · 夏新华
Drug Delivery 2026
GA-FA-CSLNs 通过肝靶向递送降低斑蝥素对正常组织的暴露，动物实验显示无显著血清生化或组织病理学异常。
双配体修饰提高了细胞摄取和凋亡率，肿瘤抑制率（58.67%）优于游离斑蝥素和索拉非尼。
机制上通过下调 EphB4 和 Bcl-2、上调 caspase-3 和 Bax 诱导凋亡，为疗效提供分子依据。
PEG 化延长消除半衰期至 2.54 h，AUC 较未修饰纳米粒提高 3.2 倍，增加药物暴露。