香豆素-肉桂酸肟酯衍生物

IC50 3.04 μM

一种经肟键连接的新型香豆素衍生物，对酪氨酸酶的抑制活性优于曲酸，且在细胞和斑马鱼模型中有效抑制黑色素。

Lu, Li · Zhang, Xin · Kang, Yu · Xiong, Zhuang · Kun, Zhang · Xu, Xuetao · Bai, Liping · Hongguang, Li

Arabian Journal of Chemistry 2023

参数信息

IC50 (对酪氨酸酶)

3.04 μM

技术优势

抑制活性优于曲酸

化合物 5l 的 IC50 为 3.04 ± 0.01 μM，而曲酸为 14.13 ± 0.80 μM，对酪氨酸酶的抑制强度提高约 4.6 倍。

可逆抑制不伤酶

动力学研究证实 5l 为可逆抑制剂，不会永久性破坏酪氨酸酶，使用后酶功能可恢复，安全性更好。

细胞和活体都有效

在 B16F10 细胞和斑马鱼模型中均抑制黑色素含量和细胞酪氨酸酶活性，且无毒性作用，支持其作为活体美白候选物的潜力。

应用场景

• 美白活性成分：作为酪氨酸酶抑制剂减少黑色素生成，用于美白，且比曲酸活性更强、无毒性。
• 化妆品添加剂：可作为化妆品中的美白功效成分，替代或增强曲酸等现有抑制剂。
• 酶抑制剂筛选：为酪氨酸酶抑制剂筛选提供新型香豆素-肟骨架的先导化合物。
• 局部给药制剂：在细胞和斑马鱼中均有效且无毒性，适合开发为局部外用美白制剂。