磺胺二甲嘧啶衍生物

强效抗流感

该衍生物对野生型和耐药突变型H5N1神经氨酸酶均有强效抑制作用，具有成为新型抗流感药物的潜力。

程利平 · Zhang, Xingyong · 庞婉 · Xiu Zhen, Xiao

Future Medicinal Chemistry 2024

具体参数

IC50（野生型H5N1神经氨酸酶）
{'zh': '6.74', 'en': '6.74'} μM
IC50（H274Y突变型神经氨酸酶）
{'zh': '21.09', 'en': '21.09'} μM

技术优势

能对付耐药突变

对H274Y突变型神经氨酸酶仍有抑制活性（IC50=21.09 μM），而该突变常导致奥司他韦耐药。

作用机制清晰

占据150-cavity对活性至关重要，磺胺二甲嘧啶基团也发挥重要作用。

应用场景