EUK-134小分子

线粒体抗氧化

一种SOD2/过氧化氢酶模拟物，通过靶向线粒体氧化应激保护视网膜色素上皮细胞，在视网膜变性模型中显示出抗凋亡潜力。

Chin-Lin, Hsu · Yi-Tzu, Chen · Jui-Ling, Yeh · Wang, Meilin · Chang, Yuan Yen · Lin, Chieh Wen

Environmental Toxicology 2024

技术优势

保护视网膜结构

在NaIO3诱导的小鼠模型中，EUK-134能有效拮抗视网膜变形，防止外核层和内核层变薄。

抑制细胞凋亡

通过阻止线粒体ROS积累导致的膜电位去极化，EUK-134能显著提高ARPE-19细胞存活率，并抑制线粒体凋亡通路关键蛋白。

阻断MAPK/p53通路

EUK-134上调Bcl-2并抑制p-ERK、p-p38、p-JNK、p-p53、Bax、cleaved caspase-9/3和cleaved PARP，从上游阻断凋亡信号。

应用场景

• 年龄相关性黄斑变性治疗：直接靶向RPE细胞线粒体氧化应激，延缓早期AMD进展。
• 眼部药物递送：作为小分子抗氧化剂，可整合到眼内缓释系统保护RPE。
• 视网膜保护制剂：用于预防视网膜变性中RPE细胞凋亡和结构损伤。
• 眼部抗氧化疗法：模拟SOD2和过氧化氢酶活性，清除线粒体活性氧。