鸦胆子苦素

抑制肺癌细胞迁移侵袭

不同于传统化疗药，该天然产物通过下调EGFR、β-catenin等信号通路，同时抑制肺癌细胞增殖与转移，对PC-9细胞作用尤为显著。

Yang, Luming · Zhou, Wenmin · Guo, Qiaoru · Fan, Xinyue · Huang, Dongyu · Xiaofei, Sun · Jie, Yuan · Yu, Hua · Chen, Hubiao · 张建业

World Journal of Traditional Chinese Medicine 2023

参数信息

IC50

1.58 μM

IC50

31.34 μM

技术优势

IC50低至1.58 μM

对PC-9细胞的增殖抑制效价远高于对H1975细胞，IC50相差约20倍，提示对特定肺癌亚型有选择性。

同时抑制迁移和侵袭

划痕和Transwell实验显示brusatol能显著减少PC-9细胞的迁移和侵袭能力，从而可能降低转移风险。

下调多条关键通路

Western blot证实brusatol可降低EGFR、β-catenin、Akt和STAT3的表达，这些通路与肺癌进展和耐药密切相关。

应用场景

• 非小细胞肺癌靶向治疗：验证EGFR、β-catenin等多靶点抑制效应，为NSCLC靶向治疗提供候选化合物。
• EGFR突变型肺癌：下调EGFR表达，可能用于克服EGFR突变肺癌的耐药。
• 肿瘤转移抑制：同时抑制迁移和侵袭，降低肺癌转移风险。