TG2抑制剂NC9

抑制基底样膀胱癌转移

通过抑制转谷氨酰胺酶2的转酰胺酶活性，破坏其与MVP的结合，加速MVP降解，从而阻断MAPK/ERK1/2信号通路，抑制基底样膀胱癌的侵袭转移。

陈代晖 · Li, Xinyuan · Zhao, Guozhi · Zhang, Chen · Li, Tinghao · 许宁 · Li, Qingshu · 谢永鹏 · Yuan, Fangchao · 范晶 · 苟欣 · Tong, Hang · 何卫阳 · Yin, Hubin

Cancer Letters 2025

技术优势

抑制肺转移

NC9通过抑制TG2催化活性，降低MVP蛋白稳定性，阻断MAPK/ERK1/2信号，从而抑制EMT和侵袭。

对类器官有效

NC9剂量依赖性地抑制基底样膀胱癌患者来源类器官的生长和EMT，表明其临床潜力。

耐受性良好

体内研究显示NC9显著减少肺转移，且未观察到明显器官毒性。

应用场景

• 基底样膀胱癌治疗：直接针对缺乏靶向疗法的基底样膀胱癌亚型，抑制其侵袭和转移。
• 靶向TG2抗癌药物：通过抑制TG2转酰胺酶活性阻断其促转移功能，提供新靶点。