原小檗碱生物碱

克级制备

通过酶级联高效合成天然及非天然卤代原小檗碱生物碱，解决传统植物提取产量低、结构单一的问题。

Li, Fei · 袁振波 · Gao, Yue · Deng, Zhiwei · 张燕 · 罗正山 · 饶义剑

Nature Communications 2025

技术优势

克级滴度

通过酶发现与工程改造以及系统优化小檗碱桥酶，罗通定的产量达到克级，展示了工业潜力。

卤代类似物

级联反应还能高效生物合成多种非天然卤代原小檗碱生物碱，为药物开发提供结构多样性和复杂性。

应用场景

• 小分子靶向药：提供克级罗通定及卤代类似物，直接支持候选药物筛选与开发。
• 精准有机合成：以酶级联替代多步化学合成，精准构建原小檗碱骨架及卤代修饰。
• 合成生物学：通过酶工程与级联设计拓展天然产物结构多样性，实现非天然类似物生物合成。
• 生物酶：工程化小檗碱桥酶解决制造瓶颈，级联体系活性高、底物廉价。