单环内酰胺磺酸盐候选物

抗产酶耐药菌

一种同时结合青霉素结合蛋白PBP3和A/C类β-内酰胺酶的双重抑制剂，对多种耐药革兰氏阴性菌（包括产ESBL菌株）有强效抗菌活性，且具有良好的成药性。

Li, Zhiwen · Zhihao, Guo · Xi, Lu · Ma, Xican · Wang, Xiukun · Zhang, Rui · Hu, Xinxin · 汪燕翔 · Pang, Jing · Fan, Tianyun · Liu, Yonghua · Tang, Sheng · Fu, Haigen · Jingpu, Zhang · 李迎红 · 游雪甫 · 宋丹青

Acta Pharmaceutica Sinica B 2023

参数信息

MIC降低倍数

4–512

技术优势

联用增效显著

与阿维巴坦联用后，对MDR肠杆菌的MIC值降低4–512倍。

双重靶点抑制

同时抑制青霉素结合蛋白PBP3和A/C类β-内酰胺酶，既能杀菌又能克服酶介导耐药。

体内外均强效

对临床难治性MDR革兰氏阴性菌株显示出高体内外活性。

成药性良好

具有高度药物样特性，适合作为候选药物开发。

应用场景

• 抗耐药菌感染：为多重耐药菌感染提供新治疗选择。
• 革兰氏阴性菌感染：针对难治性革兰氏阴性菌感染。
• β-内酰胺酶抑制剂：本身可作为β-内酰胺酶抑制剂，与阿维巴坦有协同作用。
• 抗菌药物研发：作为候选药物进入临床前研究，用于治疗产β-内酰胺酶的MDR革兰氏阴性菌感染。