EK-16A自纳米乳化递送系统

口服递药降PI3K-AKT

一种用于HIV潜伏期逆转剂EK-16A的口服自纳米乳化递送系统，显著改善药物稳定性并实现体内递送。

Lu, Jin · Zhu, Yuqi · 杨帆 · Chen, Ting · Yang, Xinyi · 唐渊 · Yipeng, Cheng · Zhang, Dengji · 荀静娜 · Liu, Jun · 王斌 · Li, Chunyu · Wang, Xingyu · Suixiang, Li · Xingwen, Yu · Wang, Zhujian · Yiping, Zhang · Zhong, Qian · 薛婧 · 朱焕章

Molecules 2026

参数信息

提取产率提高倍数

4

提取规模放大倍数

25

纯度

98.0 %

原料药3个月后含量

49.8 %

制剂稳定性（无降解）

0 % degradation

口服绝对生物利用度

0.445 %

技术优势

稳定性大幅提升

制剂在40°C/75% RH条件下存放3个月无降解，而原料药在25°C/60% RH下含量降至49.8%。

实现口服给药

通过自纳米乳化系统增溶，大鼠口服后测得绝对生物利用度为0.445%。

提取产率提高四倍

SFC结合常规提取使EK-16A提取产率较常规工艺提高四倍，纯度达98.0%。

应用场景

• HIV潜伏期逆转药物递送：用于口服递送潜伏期逆转剂，减少注射依赖。
• 口服自纳米乳化系统：为BCS IV类药物提供口服增溶平台。
• 难溶性药物增溶：增溶难溶性药物并提高化学稳定性。