Dioscin

从稳心颗粒中鉴定出的活性成分，可直接作用于脑心综合征相关的M3受体并抑制L型钙电流。

Yingran, Liang · Wang, Gongxin · Si-Wen, Fan · Junyi, Zhang · He, Shuang · 潘桂湘 · Guoliang, Hao · 朱彦

Theranostics 2024

参数信息

稳心颗粒对ICa-L的半数抑制浓度

24.254 mg/mL

血浆中鉴定的稳心颗粒成分数

19

技术优势

模型可重现

建立了能够模拟临床脑卒中后心房颤动电生理特征的大鼠模型，可用于后续药物筛选和机制研究。

机制清晰

明确了M3受体介导的胆碱能突触信号与L型钙通道介导的钙信号在ISIAF发生和逆转中的关键作用。

靶点明确

Dioscin直接结合M3受体（IKM3）并抑制ICa-L，提供了明确的分子靶点。

应用场景

• 脑心综合征治疗：提供靶向胆碱能-钙通路的药物，直接干预脑心综合征。
• 中药活性成分：从稳心颗粒中鉴定出活性成分Dioscin，可作为先导化合物。
• 靶向M3受体：Dioscin直接结合M3受体，为选择性调节剂开发提供模板。