价态激活砷纳米酶

肿瘤内原位生成AsⅢ

一种核壳结构纳米酶，在肿瘤微酸性环境中响应解体，将低毒砷酸盐原位转化为高毒三价砷，并协同锰离子催化产生羟基自由基，实现安全高效的肝癌治疗。

张悦 · Jia, Li · Zhuang, Rangxiao · 李范珠

International Journal of Pharmaceutics 2026

技术优势

毒性更低

将高毒的AsIII替换为低毒的AsV前体，仅在肿瘤部位转化为活性AsIII，避免全身暴露。

pH触发精准释放

在肿瘤微酸性环境中，纳米酶解体释放H2S、AsV和Mn2+，而在正常组织pH下保持稳定。

协同增效

AsIII放大氧化应激，与Mn2+催化的类芬顿反应产生的羟基自由基协同，增强化学动力学治疗。

应用场景

• 肝癌治疗：在肿瘤内精准激活砷化疗，减少全身毒性，有望替代传统As2O3全身给药。
• 肿瘤微环境响应递送：利用肿瘤微酸性触发解体，实现治疗成分的定点释放，避免正常组织暴露。
• MRI造影：Mn2+作为T1造影剂，可无创监测纳米酶在体内的分布与治疗效果。
• 纳米酶催化治疗：Mn2+催化类芬顿反应产生·OH，与砷化疗协同杀伤肿瘤细胞。