吉非替尼-水杨酸纳米晶

口服生物利用度提高1.9倍

通过成盐与纳米化协同策略，解决吉非替尼溶解度差、生物利用度低的关键问题。

Chen, Ling · Chen, Feng · 吴林 · Wei-wei, Chen · 林宁 · 陈清

Pharmaceutics 2026

参数信息

粒径

31 nm

多分散指数

0.15

口服生物利用度提高倍数

1.9 fold

技术优势

吸收翻倍

大鼠口服生物利用度提高至原料药的1.9倍，无需复杂给药装置即可实现更高的血药浓度。

抑瘤更强

对A549细胞的抑制率较吉非替尼提高，表明纳米晶递送系统能增强抗肿瘤效果。

应用场景

• 非小细胞肺癌靶向治疗：为EGFR突变型非小细胞肺癌提供口服生物利用度更高的靶向药物制剂。
• 难溶性药物递送：通过成盐和纳米化克服难溶性药物溶解差、吸收低的问题。
• 药物纳米晶制剂：展示了一种粒径31 nm、可稳定分散的纳米晶制备工艺。
• 抗肿瘤纳米药物：提高对A549肺癌细胞的抑制率，增强抗肿瘤疗效。