N-甲基化核苷衍生物

免保护高效合成

通过原位生成的甲基氧鎓实现核苷的温和选择性甲基化，无需保护核糖上的游离羟基即可直接制备N-甲基化尿苷、假尿苷、鸟苷和肌苷衍生物。

Jin, Xiao · He, Ming · 田晖 · 刘力 · 程亮

Journal of Organic Chemistry 2024

技术优势

无需保护羟基

甲基化过程兼容核糖上的游离羟基，直接省去保护与脱保护步骤。

原位生成甲基源

甲基氧鎓由 Wittig 试剂和甲醇原位生成，避免使用危险或敏感的甲基化试剂。

底物普适性广

尿苷、假尿苷、鸟苷和肌苷衍生物均可发生甲基化，显示出方法的通用性。

应用场景

• 核苷药物合成：为核苷类药物提供免保护的甲基化修饰，简化合成路线。
• 核酸化学：在核酸化学研究中快速获得 N-甲基化核苷，用于结构与功能研究。
• 修饰核苷合成：直接合成修饰核苷，避免多步保护操作，提高效率。