脱氧苯醌

抗炎效果显著

通过烷基化Keap1的Kelch结构域Cys489触发其泛素化降解，激活Nrf2发挥抗炎作用。

Linghu, Kegang · Tian, Zhang · Guang-Tao, Zhang · Peng, Lv · 张文军 · Guan-Ding, Zhao · Xiong, Shihang · Ma, Qiushuo · Zhao, Mingming · Meiwan, Chen · Yuan-Jia, Hu · 张长生 · Jin Wangzhen

Journal of Pharmaceutical Analysis 2024

技术优势

新靶点机制

DNQ通过烷基化Keap1 Kelch结构域的Cys489位点激活Nrf2，这是首个被发现的通过该结构域烷基化起效的激活剂。

作用机制明确

烷基化触发Keap1的泛素化和降解，进而激活Nrf2，机制链条完整。

来源天然

DNQ是从海洋放线菌中发现的天然小分子，可能具有较好的安全性或可及性。

应用场景

• 抗炎药物：提供一种通过烷基化Keap1激活Nrf2的全新机制抗炎候选分子。
• 炎症治疗：在体内外炎症模型中验证了DNQ的疗效，支持其用于炎症相关疾病的治疗。
• Nrf2激活剂：作为第一个靶向Keap1 Kelch结构域Cys489的Nrf2激活剂，拓展了激活剂化学空间。