咪唑基Apo-IDO1抑制剂

广谱组织选择性

一种通过双机制作用于Apo-IDO1的小分子抑制剂，有望在多种组织中发挥免疫调节作用，为肿瘤免疫治疗提供新候选分子。

吴宏 · Dong-Xing, Wang · Jing, Gao · Liu, Yu · Yue, Jianming · 于金海

Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters 2026

参数信息

IC50

0.18 ± 0.01 μM

技术优势

广谱组织选择性

YC-16 在多种组织来源的细胞系中效力相当，不受组织类型限制，可用于不同肿瘤微环境的免疫调节。

双重作用机制

YC-16 既缓慢竞争性置换成熟全酶中的血红素，又快速结合未成熟无辅基 IDO1 的血红素结合位点，两条路径共同抑制 IDO1 活性。

无显著细胞毒性

在有效抑制浓度下，YC-16 对细胞无明显毒性，有利于后续体内研究和治疗窗口的建立。

应用场景

• 肿瘤免疫治疗：通过抑制 IDO1 解除肿瘤微环境的免疫抑制，恢复 T 细胞功能，增强抗肿瘤免疫应答。
• 免疫检查点抑制剂：作为小分子 IDO1 抑制剂，与抗体类检查点抑制剂联用，可能克服耐药并扩大响应人群。
• 小分子免疫调节剂：以口服可利用的小分子形式调节免疫代谢通路，有望替代或补充现有大分子免疫调节剂。