鸦胆子素A

破骨抑制新分子

一种靶向ERK2的天然小分子，通过阻断MAPK/NF-κB信号通路显著抑制破骨细胞生成，为骨质疏松提供新治疗途径。

Zhang, Xiaodi · Kang, Jianning · Zhang, Ying · Jiang, Jianhao · Jin, Zhengxin · Ce, Zhang · Liu, Ronghan · 宁斌

Phytomedicine 2026

技术优势

天然小分子，来源安全

AIL是从天然化合物库中筛选得到的天然小分子，相比合成化合物可能具有更好的安全性。

靶点明确：结合ERK2

AIL直接结合ERK2的甲硫氨酸-108位点，从而阻断其下游信号传导。

双重通路阻断：MAPK与NF-κB

AIL通过阻断ERK1/2磷酸化，进而抑制NF-κB信号级联，从上游同时抑制两条关键通路。

体内有效：两种模型验证

在模拟进行性骨丢失和模拟绝经后骨质疏松的两种小鼠模型中，AIL均能减少破骨细胞数量和骨降解活性。

应用场景

• 骨质疏松治疗：用AIL抑制破骨细胞生成，减少骨丢失，治疗骨质疏松。
• 破骨细胞抑制剂：AIL作为新型破骨细胞抑制剂，阻断RANKL诱导的分化。
• ERK相关疾病：AIL靶向ERK2，为其他ERK相关疾病提供治疗可能。