CHD4靶向剂

逆转耐药

针对胃癌耐药中高表达的CHD4，靶向其可恢复化疗敏感性，为克服多药耐药提供新策略。

Jing, Wu · Zhou, Zhijun · Jin, Li · Huifang, Liu · Huaqi, Zhang · Zhang, Junchang · Weibin, Huang · Yulong, He · Shiyu, Zhu · Huo, Mingyu · Liu, Mingyang · 张常华

Drug Resistance Updates 2023

技术优势

恢复化疗敏感性

敲低CHD4可增加胃癌细胞对化疗的敏感性，并在体内抑制肿瘤生长。

阻断药物外排

CHD4介导药物外排导致顺铂胞内浓度降低；抑制CHD4可恢复药物蓄积。

抑制MEK/ERK通路

CHD4促进ERK1/2与MEK1/2相互作用，导致MEK/ERK通路持续激活；敲低CHD4可阻断该通路。

促进细胞凋亡

敲低CHD4可诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞，抑制肿瘤细胞增殖。

应用场景

• 胃癌靶向治疗：靶向CHD4可恢复胃癌细胞对化疗的敏感性，为耐药患者提供新选择。
• 抗肿瘤药物：CHD4抑制剂可作为多药耐药逆转剂，与化疗药物联用增强疗效。