热液真菌弯曲素衍生物

强效抗炎

一系列源自热液喷口真菌的弯曲素-嘌呤杂合新骨架化合物，在低微摩尔浓度下通过多靶点机制抑制炎症。

Zixuan, Xia · Xu, Zhipeng · 唐曦阳 · Wei, Jihua · 田丹妹 · 吴斌 · 唐金山

Chinese Journal of Natural Medicines 2025

参数信息

抗炎IC50

0.44 μmol·L-1

抗炎IC50范围

0.44-4.40 μmol·L-1

技术优势

抗炎活性强

多个化合物对LPS诱导的NO产生抑制IC50低至0.44 μmol·L-1，优于许多已知抗炎天然产物。

多靶点机制

不仅抑制NO生成，还下调iNOS、COX-2、NLRP3、NF-κB等多个炎症相关蛋白的表达，降低耐药或代偿风险。

新骨架类型

首次报道弯曲素与嘌呤的杂合体（化合物5-7），拓展了抗炎先导化合物的化学空间。

应用场景

• 抗炎药物先导：提供新型多靶点抗炎先导，可优化开发炎症治疗药物。
• 炎症性肠病治疗：化合物抑制NF-κB和NLRP3等通路，有望用于IBD等慢性炎症。
• 天然产物药物开发：新颖的海洋真菌天然产物骨架可作为药物开发的起始点。