色酮-噻唑烷二酮衍生物

α-糖苷酶抑制活性强达2.40 μM

该衍生物对α-葡萄糖苷酶具有可逆的非竞争性抑制作用,能改变酶构象,且体外细胞毒性低,安全性好。

Zheng, Yingying · Mengyu, Li · Si-Min, Wu · Lu, Li · Xiong, Zhuang · Xu, Xuetao · Zhang, Kun · Yi, Wen

Arabian Journal of Chemistry 2023

参数信息

IC50
2.40 μM
抑制倍数
267

技术优势

活性超强

对α-葡萄糖苷酶的IC50低至2.40 μM,远优于阳性对照阿卡波糖。

机制明确

动力学研究表明其为可逆的非竞争性抑制剂,并能改变酶构象,有助于设计更精准的抑制剂。

安全性好

体外细胞毒性实验证实其安全性,有利于后续开发。

应用场景