动态动力学不对称酮烯丙基化反应

立体发散，辅基耐受广

通过配体调控实现E/Z选择性的发散合成，高效构建光学纯α,β-立体异构叔醇，适用于药物分子修饰。

王赤 · 孙娜 · Song, Zhi · 王庆刚 · Shi, Shiliang · 孙波

Journal of the American Chemical Society 2026

技术优势

选择性可切换

通过选用不同手性铜配体，可分别获得E或Z构型的产物，无需更换底物或重新设计路线。

底物范围广

反应可兼容多种杂环底物并表现出广泛的官能团耐受性，适用于复杂分子的后期修饰。

可直接用于药物合成

该策略已成功用于修饰Profen型药物并快速合成复杂药物分子，展示了在药物化学中的实用性。

应用场景

• 手性药物合成：高效构建光学纯α,β-立体叔醇，这些结构常见于药物活性分子中，可直接用于手性药物合成。
• 药物分子修饰：该反应对复杂分子具有广泛的官能团耐受性，可用于修饰现有药物分子，如Profen型药物。
• 靶向药物开发：可快速合成含有特定立体构型叔醇的复杂药物分子，加速靶向药物的开发进程。