柯里拉京单体

抗动脉粥样硬化活性

从天然多酚中发现的柯里拉京单体通过抑制TLR4-NFκB/MAPK通路发挥抗动脉粥样硬化作用，为心血管药物开发提供新的先导化合物。

Meng, Da · Xin, Deng · Yi, Wu · Jingyi, Wu · Yaqiong, Zhang · Zhang, Jiayu · Yi, Zhao · 车彦云

Heliyon 2023

技术优势

双通路阻断

同时抑制NF-κB和MAPK两条炎症信号通路的磷酸化，而非仅作用于单一靶点。

有分子对接证据

与TLR4、MyD88、p65、p38、JNK五个关键蛋白之间预测存在氢键，结合能显著。

应用场景

• 抗动脉粥样硬化药物：可开发为直接减小斑块面积、抑制脂质沉积的口服或注射抗动脉粥样硬化新药候选。
• 巨噬细胞极化调控：作为M1极化抑制剂，用于炎性疾病模型中纠正巨噬细胞失衡。
• 天然产物先导化合物：作为天然多酚先导结构，通过修饰优化提升成药性。
• 抗炎药物开发：用于开发靶向TLR4-NFκB/MAPK通路的广谱抗炎药物。