SARS-CoV-2 SUD蛋白

可成药抗病毒靶点

该结构域是SARS-CoV-2复制所必需，其灵活性使其成为开发新型抗病毒药物的独特靶点。

Qin, Bo · Li, Ziheng · Tang, Kaiming · Xie, Yubin · Aumonier, Sylvain · Wang, Meitian · Yuan, Shuofeng · 崔胜

Nature Communications 2023

参数信息

结合亲和力
2.8 µM
抗病毒活性
5.9 µM
细胞毒性
98.5 µM
晶体结构分辨率
1.35 Å

技术优势

柔性不影响成药

SUD高度柔性，但TF3以2.8 µM的Kd直接结合，证明其存在可成药位点。

抑制病毒活性

TF3在Vero E6-TMPRSS2细胞中EC50为5.9 µM，选择性指数约16.7。

靶向新位点

TF3破坏SUD与G-四链体的相互作用，与传统靶点不同，可望避免交叉耐药。

应用场景