恢复美罗培南杀菌力
一种经虚拟筛选和酶活抑制实验发现的新型NDM-1抑制剂,与美罗培南联用可恢复其对产NDM-1大肠杆菌的杀菌活性,并在小鼠腹膜炎模型中协同增效,提高约60%生存率。
Zhu, Zihao · 李天磊 · Han, Zunsheng · 张文轩 · Si, Xinxin · Wang, Jianfeng · 邓旭明 · 李雷 · 夏杰 · 吴松 · YongJin, Zhou
Biomedicine and Pharmacotherapy 2023
16 µg/mL 即可抑制 NDM-1 活性,且不影响其表达,避免因酶量代偿性增加而削弱效果。
与美罗培南联用后,可恢复其对产 NDM-1 大肠杆菌的杀菌活性,使原本无效的碳青霉烯类药物重新可用。
在小鼠腹膜炎模型中与美罗培南联用,使生存率提高约 60%,并降低组织细菌载量,证明体内抗感染效果。