ASN-1733抗生素

破解NDM-1耐药

一种可破坏外膜、抑制NDM-1的双功能分子,能杀灭多重耐药菌并恢复碳青霉烯疗效。

彭贺 · Huang, Sijing · Wang, Rui · Yang, Yunkai · Wang, Yue · 李继扬 · 刘小锋 · Zhang, Xuyao · 冯美卿

Emerging Microbes and Infections 2023

参数信息

NDM-1抑制常数
0.22 µM

技术优势

抑制NDM-1

竞争性结合NDM-1 Loop10上的关键残基,阻碍底物进入活性位点,从而阻止其水解碳青霉烯类抗生素。

双功能抗菌

既能破坏细菌外膜完整性,又能抑制NDM-1酶,因此既能直接杀菌,又能恢复美罗培南对耐药菌的活性。

体内优于硝唑啉

在多种小鼠感染模型中表现出比硝唑啉更广的治疗应用,包括脓毒症、大腿和轻度腹腔感染。

应用场景