三触角GalNAc喜树碱前药

溶解度提升2289倍

通过GalNAc靶向肝细胞癌，显著提高水溶性并降低全身毒性。

杨小东 · 王晓宇 · Wang, Jingwen · 袁克非 · 何治尧

Journal of Medicinal Chemistry 2025

参数信息

溶解度提升倍数

2289 ×

技术优势

溶解度大幅提升

在PBS（pH 7.4）中溶解度比喜树碱高2289倍，解决了给药难题。

无全身毒性

体内实验显示未检测到全身毒性，安全性优于喜树碱。

激活抗肿瘤免疫

激活cGAS-STING通路，促进CD8+ T细胞浸润肿瘤，增强免疫应答。

应用场景

• 肝细胞癌靶向治疗：靶向肝细胞癌受体，精准递送喜树碱，提高疗效并降低毒性。
• 喜树碱前药递送：通过前药策略克服喜树碱难溶问题，实现有效递送。
• ASGR靶向药物：利用ASGR在肝细胞高表达，实现药物肝靶向递送。