B(9)-OH-o-碳硼烷

高选择性合成

通过温和氧化条件高选择性制备B(9)-OH-o-碳硼烷，选择性高达98:2，可用于将碳硼烷基团快速引入小分子。

马艳娜 · Ren, Huazhan · Yanxuan, Wu · Li, Na Na · 陈学年

Journal of the American Chemical Society 2023

参数信息

B(9)选择性

98:2

技术优势

选择性高达98:2

通过HOTf和HFIP的氢键作用增强硝酸亲电性，使B(9)位优先反应，副产物少。

试剂廉价易得

使用68%硝酸、三氟甲磺酸和六氟异丙醇，无需特殊试剂或苛刻条件。

可直接衍生化

羟基可进一步转化，将碳硼烷基引入氨基酸、PEG、生物素等，用于BNCT递送。

应用场景

• 硼中子俘获治疗：连接碳硼烷基团以递送高硼含量到靶细胞。
• 小分子药物递送：将碳硼烷基引入氨基酸、PEG等小分子载体。
• 生物分子标记：修饰生物素、脱氧尿苷等生物分子实现标记。