靶向PTP1B抗骨坏死
直接结合PTP1B抑制破骨细胞过度活化,为糖皮质激素性股骨头坏死提供新的候选药物。
王刚 · 王超 · 张宇亭 · 李亚宁 · Yuan, Jinbo · 金海明 · Chen, Peng · Chen, Di · He, Wei · Xu, Jiake
Phytomedicine 2026
分子对接、表面等离子体共振和细胞热位移实验均证实罗布麻酸直接结合PTP1B,而非间接作用。
在体外和体内实验中,罗布麻酸均降低破骨细胞活性,并下调PTP1B下游的RANK、NFATc1、MMP9和CTSK等关键蛋白。
Micro-CT显示罗布麻酸在GIONFH大鼠模型中剂量依赖性地减轻骨侵蚀,增加BV/TV和骨小梁数量,降低骨小梁分离度。