ARG1抑制剂

抑制晶状体纤维化

一种小分子精氨酸酶-1抑制剂，能通过下调纤维化相关蛋白表达抑制晶状体上皮间质转化，从而阻止前囊下白内障进展。

Li, Qingyu · Wang, Yuchuan · Wang, Qing Kenneth · 杨光 · Tian, Ye · Hua, Xia · 苑晓勇

Cell Communication and Signaling 2023

参数信息

胶原

1 A1

技术优势

阻断EMT进程

CB-1158抑制ARG1活性后，TGF-β2诱导的α-SMA、纤连蛋白、胶原1A1和波形蛋白表达均下调，说明EMT被有效逆转。

已有临床基础

ARG1在癌症中高表达，其抑制剂CB-1158已进入临床试验，用于白内障治疗可借鉴其安全性和药代动力学数据。

应用场景

• 白内障药物：通过抑制ARG1阻断晶状体EMT，延缓前囊下白内障进展，提供新型药物治疗策略。
• 纤维化疾病：ARG1是纤维化通路关键酶，CB-1158可抑制胶原合成和细胞增殖，可能用于其他纤维化疾病。
• 靶向递送：CB-1158作为小分子ARG1抑制剂，可局部给药至晶状体，实现靶向干预EMT。