线粒体靶向内过氧化物

无需光照产单线态氧

通过热环化逆转释放单线态氧，实现对癌细胞线粒体的靶向杀伤，有望将光动力疗法拓展至深层肿瘤。

Liu, Ziang · Wang, Lei · Wu, Hao · 王杨 · 张胜利 · 李广哲 · 邵堃 · Akkaya, Engin U.

Chemistry - A European Journal 2024

具体参数

半数抑制浓度

{'zh': '<10', 'en': '<10'} μM

技术优势

无需光照

通过热环化逆转释放单线态氧，摆脱了对光源的依赖，可治疗深层肿瘤。

线粒体靶向

三苯基膦部分引导化合物聚集到线粒体，单线态氧在关键细胞器附近产生，增强杀伤效果。

体内有效

小鼠4T1乳腺癌模型中腹腔注射给药显示出高度效果，且全身毒性可忽略。

应用场景

• 深层肿瘤光动力治疗：无需光照即可产生单线态氧，克服深层肿瘤光穿透不足。
• 线粒体靶向药物递送：三苯基膦引导递送至线粒体，诱导细胞死亡。
• 乳腺癌治疗：小鼠4T1乳腺癌模型显示疗效且毒性低。