Gq偏向5-HT2A受体配体

抗抑郁不致幻

一种选择性激活Gq信号通路的5-HT2A受体配体，在小鼠模型中显示出抗抑郁潜力且不致幻，为迷幻剂类药物的安全性改进提供了新方向。

Xu, Zheng · 王洪双 · Ni, R. J. · Xia, Fan · 许婵娟 · Zhang, Liting · Zhang, Xiaoyu · Liu, Yuxuan · Zhang, Miyuan · Chen, Xiaoting · Xie, Jie · Zhao, Jie · 柯博文 · 田肖和 · 曾力楠 · 张伶俐 · 唐向东 · 杨胜勇 · 刘剑峰 · 王晓慧 · 闫薇 · Shao, Zhenhua

Nature 2026

技术优势

不致幻

该化合物偏向激活Gq信号通路，避免介导致幻效应的Gi信号，因此在小鼠模型中未表现出致幻行为。

抗抑郁有效

该化合物在小鼠模型中显示出有前景的治疗效果，表明其具备作为抗抑郁药物的潜力。

机制清晰

通过结构解析和药理学研究，揭示了配体与5-HT2A受体之间的特定接触如何介导信号偏向，为理性设计提供了基础。

应用场景